Cholecalciferol wird in der Leber in Calcifediol (25-Hydroxycholecalciferol) umgewandelt; Ergocalciferol wird in 25-Hydroxyergocalciferol umgewandelt. Diese beiden Vitamin-D-Metaboliten (25-Hydroxyvitamin D oder 25 (OH) D)
werden im Serum gemessen, um den Vitamin-D-Status einer Person zu bestimmen. Calcifediol wird von den Nieren weiter hydroxyliert, um Calcitriol (auch bekannt als 1,25-Dihydroxycholecalciferol) zu bilden, die biologisch aktive Form von Vitamin D. Calcitriol
zirkuliert als Hormon im Blut, spielt eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Calcium- und Phosphatkonzentration und fördert das gesunde Wachstum und den Umbau von Knochen. Calcitriol hat auch andere Auswirkungen, darunter einige auf das
Zellwachstum, die neuromuskulären und Immunfunktionen sowie die Verringerung von Entzündungen.
Vitamin D spielt eine wichtige Rolle bei der Kalziumhomöostase und dem Stoffwechsel. Seine Entdeckung beruhte auf den Bemühungen, die bei Kindern mit Rachitis fehlende Nahrungssubstanz (die Form der Osteomalazie im Kindesalter) zu finden.
Vitamin D-Präparate werden zur Behandlung oder Vorbeugung von Osteomalazie und Rachitis verabreicht.